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与CsA相似,FK506能够抑制T细胞活性。其免疫抑制作用是CsA的10~100倍。此外,FK506还能抑制嗜碱粒细胞及肥大细胞释放组胺,阻止前列腺素D2的合成,抑制5-HT及白三烯的生成,因而也具有良好的抗炎作用。