药物别名：普乐可复、Prograf、FK-506
一级分类：
皮肤科用药
二级分类：
免疫调节剂
三级分类：
免疫抑制剂
药物别名：
普乐可复、Prograf、FK-506
药物剂型：
1.胶囊：1mg，5mg；2.注射剂：5mg(1ml)。
药理作用：
与CsA相似，FK506能够抑制T细胞活性。其免疫抑制作用是CsA的10～100倍。此外，FK506还能抑制嗜碱粒细胞及肥大细胞释放
组胺，阻止前列腺素D
2的合成，抑制5-HT及白三烯的生成，因而也具有良好的抗炎作用。
药动学：
他克莫司口服吸收良好，系统应用主要通过细胞色素P
450同工酶3A4代谢。代谢产物的主要成分为13-氧去甲基代谢物，其药理活性是他克莫司的6.4%。他克莫司以胆汁排泄为主，清除率每小时2.25L，
血浆半衰期40h。他克莫司外用后，13%～23%存在于表皮，0.5%～1%在真皮层，1%～4%透皮进入血液。他克莫司的透皮药量较CsA更大。
禁忌证：
1.对本药或其他大环类药物过敏。2.孕妇禁用。
注意事项：
1.慎用：(1)肝肾功能不全；(2)糖尿病；(3)高钾血症；(4)心室肥大；(5)有神经性毒性表现者(如震颤、头痛、共济失调、精神状态改变等)；(6)哺乳期妇女。肾功能不全及高血压患者慎用；2.避免与保钾利尿药合用。
不良反应：
1.长期系统应用有肾毒性，可减少肾小球滤过率，损伤肾小管，血清肌酐升高，引起高钾血症、低镁血症等。2.神经精神症状：焦虑、暂时性失浯、癫痫、躁狂等。3.其他不良反应有高血压、血胆固醇及三酰甘油升高。4.外用有轻微刺激，不引起皮肤萎缩。
用法用量：
1.口服：每天0.05～0.3mg/kg，分2～3次口服，根据病种及病情轻重调整剂量,一般疗程数周到数月。2.他克莫司软膏外用，浓度为0.03%～0.4%，每天2次。对斑块型银屑病可用封包疗法,每2～3天更换1次。
药物相应作用：
1.本药为强效药酶抑制药，可抑制环孢素、红霉素、交沙霉素、酮康唑、咪康唑，克霉唑、氟康唑、伊曲康唑、地尔硫，硝苯地平，皮质激素(如
可的松、
睾酮)、溴隐亭、维拉帕米、
奥美拉唑、
麦角胺、
咪达唑仑等的代谢，使上述药物血药浓度升高。2.抑制细胞色素P
4503A4酶系统的药物，如溴隐亭、
可的松、氨苯砜、
麦角胺、炔雌醇、甲地孕酮、依他康唑、交沙霉素、利多卡因、甲妥因、咪康唑，
咪唑安定、尼卡地平、
尼鲁地平、
尼伐地平、炔诺酮、
奎尼丁、他莫昔芬、三
醋酸竹桃霉素、维拉帕米、柑桔素(Naringenine)等，可能抑制本药的代谢，使本药血药浓度升高。3.诱导细胞色素P
4503A4酶系统的药物，如
巴比妥类(例如苯巴比妥)、苯妥英、利福平、
卡马西平、安乃近及异烟肼，可能增加本药的代谢，使本药血药浓度降低。4.本药可能会影响类固醇激素的代谢，所以口服避孕药的效果可能会降低。5.碳酸氢钠和
氧化镁等制酸药可抑制本药吸收。6.与布洛芬合用后，有报道肾毒性加重。7.使用本药期间接种疫苗，可能使疫苗无效。8.与具有肾毒性/神经毒性化合物(如氨基糖苷类、两性霉素B、促旋酶抑制剂、
万古霉素、
复方磺胺甲噁唑及非甾体类抗炎药、阿昔洛韦)合用时，可能会增加药物毒性。9.本药可广泛与
血浆蛋白结合，与
血浆蛋白有高度亲和力的药物(如口服抗凝剂、口服降糖药)可能与本药发生相互作用。10.使用本药并大量摄取钾离子或者使用促钾利尿药(如阿米洛利、氨苯蝶啶)，可能导致高钾血症，或加重先前存在的高钾血症。11.与甲泼尼松合用，有报道会改变本药的
血浆浓度。有报道食用含有中等脂肪量的食物，会明显降低本药的吸收或口服生物利用率。
专家点评：
他克莫司系统应用治疗严重的顽固性银屑病疗效高且耐受性好，但减量或停药后仍可复发，故应注意选择病例。对糖皮质激素、CsA等治疗无效的白塞病、坏疽性脓皮病，他克莫司亦有较好效果。他克莫司外用较CsA有更好的透皮性，对异位性皮炎、银屑病、坏疽性脓皮病等有较好疗效。尤其在治疗异位性皮炎方面效果显著，未发现严重不良反应。
